- 【警示】请仔细阅读说明书并在医师指导下使用！
- 【产品名称】吗替麦考酚酯胶囊
- 【规格】0.25g*40粒
- 【主要成份】吗替麦考酚酯。
- 【性状】吗替麦考酚酯胶囊为硬胶囊，内含白色或类白色粉状颗粒。
- 【功能主治/适应症】
用于预防同种肾移病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
- 【用法用量】1.预防排斥剂量:应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一次，一天两次(一天2克)，口服吗替麦考酚酯胶囊2克/天比口服3克/天安全性更好。2.治疗难治性排斥的剂量:在临床试验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一次，一天两次(3克/天)。3.特殊剂量:如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值＜1.3×103/微升)，应停止或减量。严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率＜25毫升/分1.73平方米)，应避免超过1克一次，一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。
- 【不良反应】1.临床经验:免疫抑制剂的副作用的发生常不易明确，因为一方面是基础病的存在，另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗替麦考酚酯或联合服用吗替麦考酚酯、环孢素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少，脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。(见警告)2.使用吗替麦考酚酯治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克。预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢素静注治疗的病人相比，腹泻和白细胞减少，伴随贫血、恶心、腹痛、脓毒症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的副反应。3.接受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤(见警告)。术后3年内，在免疫方案中接受吗替麦考酚酯治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一个预防肾移植排斥的对照实验中，每天3克的病人的发生率为1.6%，每天2克的病人的发生率为0.6%，安慰剂组为0%，硫唑嘌呤组的发生率为0.6%。在治疗难治性肾移植的对照实验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。4.所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫抑制负荷增加(见警告)。对肾移植病人，用吗替麦考酚酯治疗和用咪唑硫嘌呤治疗，病人机会感染的总发生率相似。同年轻人相比，老年人，尤其那些接受吗替麦考酚酯作为联合免抑制方案一部分的病人，一些感染(包括巨细胞病毒属组织侵入病)、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。
- 【禁忌】本药的过敏反应已被观察到，因此吗替麦考酚酯禁用于对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。吗替麦考酚酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80（吐温）有超敏反应的患者。
- 【注意事项】1.接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑制剂无关。2.由于患者发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。3.应告知接受骁悉治疗的患者，在出现任何感染症状，意外青肿，出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。4.免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性，包括条件致病菌感染，致死感染和败血症。
- 【药物相互作用】1.阿昔洛韦：同时服用吗替麦考酚酯和阿昔洛韦，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。2.含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸药：同时服用抗酸药，吗替麦考酚酯吸收减少。3.消胆胺：推荐吗替麦考酚酯不和消胆胺或其他影响肝肠循环的药物合用。4.环孢菌素A：环孢菌素A（CsA）的药代动力学不受吗替麦考酚酯的影响。但在肾移植患者中，与联合使用西罗莫司和类似剂量骁悉的患者相比，合并使用骁悉和环孢菌素A可将MPA降低30-50%。5.更昔洛韦：在肾损伤的患者当中，吗替麦考酚酯与更昔洛韦或者它的前药，如缬更昔洛韦联合给药时，应对其进行仔细监视。6.口服避孕药：口服避孕药的药代动力学不受同服骁悉的影响。7.利福平：经过剂量校正以后，在单心肺移植的患者合并利福平给药时观察到MPA的暴露（AUC0-12h）下降了70%。因此建议在合并使用此药的时候，对MPA的暴露水平进行监测，并相应地调整骁悉的剂量，以维持临床疗效。8.他克莫司：在接受肝脏移植的患者中，合并使用他克莫司和骁悉对MPA的AUC或Cmax没有影响。最近在肾移植患者中进行的一项研究也观察到了类似结果。在肾移植患者中发现，骁悉不会改变他克莫司的浓度。但是在肝脏移植患者中，给予他克莫司服用者多剂骁悉（1.5g，一天两次）后，他克莫司的AUC大约增加20%。9.甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑、氟哌酸和甲硝唑：单独将骁悉与任何抗生素联合使用未观察到对MPA的全身暴露量产生影响。相反，给予单剂骁悉后，联合使用氟哌酸和甲硝唑可以将MPA的AUC0-48降低30%。10.环丙沙星和阿莫西林/克拉维酸：据报道，肾脏移植受者口服环丙沙星（或阿莫西林）和克拉维酸后，MPA初始剂量浓度（谷值）在服药当天随即降低54%。持续服用抗生素，这一作用有减弱的趋势，停药后该作用消失。初始剂量水平的改变可能并不能准确反映MPA的全身曝露量，因此尚不清楚这些观察结果的临床相关性。11.其它相互作用：吗替麦考酚酯与丙磺舒合用，在猴子试验中可使血浆MPAG AUC升高3倍。因此，其他从肾小管分泌的药物都可能与MPAG竞争，因此可使MPAG和其他通过肾小管分泌的药物浓度升高。12.在成人和儿童患者中，合并使用司维拉姆和骁悉可以使MPA的Cmax和AUC0-12分别降低30%和25%。这些数据表明，首选在服用骁悉后2小时应用司维拉姆和其他钙游离磷酸盐结合剂，从而将其对MAP吸收的影响降至最低。13.活疫苗：免疫反应损伤的患者不应当使用活疫苗。对其他疫苗的抗体反应也可能会减少。
- 【孕w88及哺乳期w88女用药】妊娠分类C对妊娠的白鼠和兔子，在器官形成期使用本药后，对胚胎发育有不利影响（包括致畸）。这些反应发生的剂量比母系毒性相关的剂量低，并且低于临床推荐的肾移植的剂量。在孕w88中，无充分的对照性研究。然而，由于吗替麦考酚酯胶囊已表明在动物中具有致畸作用，对孕w88可能产生致命的伤害。所以，本品应避免用于孕w88中，除非对胎儿潜在益处大于潜在的危险性。推荐用本药前妊娠试验应为阴性。有效的避孕方法在使用本药治疗前，治疗中和治疗中止后6周内都应坚持。甚至对有不育症历史的病人，除非已行子宫切除术。除非采取节制的方法，必须同时采取两种有效的避孕方法。如果在治疗过程中怀孕，医生和病人应讨论是否值得继续怀孕。（见药物相互作用。）对白鼠的研究发现本药可从乳汁中分泌。但尚不知在人类中是否会出现相同情况，应根据此药对乳母的重要性，决定中止哺乳或停药。
- 【老年患者用药】吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人，不能确定老年人的效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果差异。总的来说，老年人的剂量选择要慎重，因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降和更多合并应用其他药物。与年轻人相比，老年人的不良反应可能更多见。
- 【生产厂家】杭州中美华东制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】杭州中美华东制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20080003
- 【生产地址】杭州市莫干山路866号祥符桥
